简述缓控释制剂的释药原理。

更新时间2018-03-16 16:23:38

简述缓控释制剂的基本释药原理

　缓释制剂是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更佳的治疗效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH等因素影响。 　　控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，从而更好地发挥疗效。 　　缓释、控释制剂的优点  　　（1）降低给药频率 普通制剂一般需每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至还会擅自改变 给药方案，从而达不到预期的治疗目的。而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量， 且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药、提高患者的顺应性，开发 每日一次给药的缓释或控释品种是今后的重要趋势。 特别适用于长期服药的慢性病患者， 如 心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等，地尔硫卓、茶碱、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、 伪麻黄碱、硝酸异山梨酯、氯苯那敏、萘普生、曲马多、双氯芬酸钠等均有一天给药一次的 产品或专利。 　　（2）方便给药，提高患者的顺应性 缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点，如减少用药次 数。随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏药的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和 夜间用药。 　　（3）吸收完全，提高药物疗效 普通药物制剂血药浓度处于“波谷”时很可能低于治疗浓度而不能发挥疗效。缓释制剂在 一定程度上避免了“峰谷现象”，且与普通制剂相比，药物缓释制剂在吸收部位滞留的时间较 长，吸收较为完全，因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。 　　（4）减少血药浓度波动 普通制剂由于每日多次给药的给药方式容易产生较大的峰谷波动现象，而缓释、控释制 剂可以通过控制药物的释放速率， 大大减少血药浓度波动的情况， 使人体获得平稳的有效治 疗血药浓度，保证药物的治疗效果，使疗效-剂量最佳化。  　　（5）降低毒副作用 普通制剂血药浓度处于“波峰”时，可能会高于药物的“最小中毒浓度”，因此容易产生不良反 应甚至中毒。而缓释制剂克服了这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。另 外，一些缓释制剂具有局部定位作用，在提高局部治疗效果的同时，还可以降低因全身吸收 所带来的毒副作用。 　　（6）降低药物对胃肠道的刺激 普通制剂口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，对胃肠产生较大的刺激作用，若制成缓释制 剂则可降低药物溶出过快所造成的对胃肠道的刺激。 如普通的阿司匹林片在体内水解成水杨 酸后对胃肠道黏膜有刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上课缓解 其对胃肠道黏膜的刺激性。 　　（7）全程治疗费用降低 虽然应用缓释制剂最初的花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费上看，缓释制剂 具有一定优越性， 这主要是基于其疗效的提高、 毒副作用的减少以及陪护人员护理时间的缩 短等多种原因。 　　（8）适于儿童及吞咽困难的老年患者 口服液体缓释，控释给药系统适合将大剂量药物制成液体制剂，可根据个体对剂量的不 同需要进行分剂量，其在胃肠道分布面积大，吸收快。释药系统以多单位颗粒剂型给药，体 内行为很少受胃排空速率的影响。

缓释胶囊 就是药物在体内缓慢的释放药效